2022年2月28日,藥物研究所鄒敏,鄭立運等在國家知識產權局申報的題為“吡啶基取代的喹啉類衍生物及其制備方法和用途”發明專利獲授權通知(見圖)。鄒敏副研究員為第一發明人,河南省醫藥科學研究院為第一專利權單位。
基于erlotinib 和EGFR蛋白酶的共晶結構(PDB ID:1M17),及衍生物和HER2蛋白酶的同源模型進行虛擬篩選,設計合成了系列抗腫瘤化合物。
本發明具體涉及一種吡啶基取代的喹啉類衍生物及其制備方法和用途。發明提供下式I所示的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽:
I
與現有抗腫瘤藥物相比,所發明化合物對如A431,SK-BR-3和BT474等具有優異的抗腫瘤活性,可進一步深入研究并應用。